domingo, 25 de mayo de 2008

QUININA

Introducción



La quinina es un medicamento usado desde tiempo antíguo por los incas. Se trata de un producto que se obtiene de la corteza de un árbol que florece en Perú, Ecuador, Colombia y Bolivia a temperatura fresca y uniforme a una altura entre 800m y 3000m sobre el nivel del mar. Las especies más importantes de las que se obtiene son la cinchona calisaya, cinchona succirubra y cinchona officialis.

Historia

Fue alrededor de 1539, de la mano de Pizarro, cuando los españoles tuvieron noción de este remedio. En 1638 la condesa de Chinchón popularizó su uso, tras haber caido enferma en Lima, de fiebres intermitentes y haber sido tratada y curada con quinina.
Por ello este fármaco fue conocido también como “polvos de la condesa”. En España se usó por primera vez en Alcalá de Henares en 1639.


Propiedades


Su denominación sistemática (IUPAC) es
(6-metoxi- quinolin-4-il)- 5 (vinil- 1-aza- biciclo [2.2.2] oct-2-il) - metanol.
Su masa molecular es de 324.5 uma y su punto de fusión de 175ºC.
Se trata de un alcaloide, sustancia que se denomina así, ya que la molécula presenta una conducta química parecida a los álcalis; foman sales al combinarse con ácidos.
Es extraida del árbol de la quina cuando éste tiene unos 15 años. La técnica usualmente empleada consiste en golpear el árbol hasta que se afloje la corteza, arrancarla y secarla. Tradicionalmente se preparan infusiones de la corteza seca.


Usos y efectos


En la actualidad es la única sustancia disponible para tratar la malaria.
Esto representó durante mucho tiempo un monopolio para los comerciantes de quinina y una deforestación de las especies en Suramérica. Desde hace más de medio siglo estas especies vegetales fueron transplantadas a las Indias holandesas e inglesas donde se cultivan profusamente. La gran demanda de quinina fue siempre un incentivo para conseguir este compuesto de manera sintética, aunque esto no ocurriría hasta 1944, como veremos más adelante.
Básicamente se utiliza para tratar y prevenir la malaria y las fiebres tropicales. Además en la actualidad también es utilizada (en dosis pequeñas y con un tratamiento regular, ya que el beneficio parece ser acumulativo) para tratar los calambres musculares en las piernas que ocurren por la noche. Las personas mayores son las más afectadas por esta dolencia. Tiene también una actividad antiarrítmica, descubierta de forma accidental por Wenc- Kerbach (1914). Aunque sus efectos terapéuticos para esto último, se vieron superados por los de la quinidina (1918).
Hay que seguir fielmente las indicaciones del médico o farmacéutico, ya que la quinina presenta importantes efectos secundarios como son mareos, vértigo, vómitos, etc. Los efectos derivados de una dosis excesiva se denomina chinchonismo.
Es especialmente eficaz cuando se utiliza en forma de sulfato de quinina,
generalmente se presenta en pastillas (para calambres nocturnos sulfato de quinina:
200 - 300 mg/ día). La quinina, al ser fotosensible debe mantenerse en recipientes de cristal oscuro.


Síntesis industrial


A finales del S. XIX, el auge de los conocimientos químicos cambió mucho los medicamentos y con ello también la posición y la profesión del farmaceutico.
Fue una gran ventaja, pues con estas nociones se pudo poseer los principios activos contenidos en las plantas. Esto hizo que se pudiera disponer de ellos en forma concentrada y no dispersos en la materia vegetal. Además se mejoró la pureza, actividad, estandarización y dosificación.
Este boom de las ciencias, también alcanzó las formas de dispensación. Incluyéndose en las introducidas en el S. XX , las tabletas, comprimidos recubiertos, grageas, cápsulas e inyectables.
En 1820 J. Pelletier y J.B Caventon aislan el principio activo de la quinina de la cortaza del árbol de la quina.
Sin embargo, el camino desde el descubrimiento de la quinina hasta su obtención en el laboratorio fue largo y no todos los experimentos alcanzaron el éxito. Así en 1857 W. H. Perkin intentó en vano obtener quinina sintética y el resultado de sus investigaciones fue (para su posterior beneficio económico) el primer colorante sintética: la mauverina.
No fue hasta 1944, que R.B. Woodward (premio Nobel en 1965) y W. Von E. Doering logran sintetizar la quinina.
La onza de clorhidrato de quinina se cotiza hoy a aproximadamente 3 $ US.



Industria del medicamento como motor de cambio en la farmacia del s. XIX - XX


Se podría tomar como ejemplo la producción industrial de quinina (aunque en este caso en concreto, el producto natural no ha sido desbancado por lu análogo del laboratorio), pero ocurre con una gran cantidad de medicamentos a finales del siglo XIX. Vamos a analizar cómo influye ésto en la profesión del farmacéutico.
A partir del momento de la industrialización farmacéutica, se comienza a sustituir la fórmula magistral por el específico. La farmacia entra en un período de crisis al ver amenazada su identidad por las droguerías y los laboratorios químicos distribuidores, al mismo tiempo que feroces competidores.
En las mismas farmacias se puede observar como el número de cajas y estanterías, asi como su tamaño, disminuye constantemente, ya que la farmacia cada vez es más un sitio de dispensación que de elaboración. Por ello, ya no hacen falta tantos envases y cajas para guardar las materias primas. Se observa a la vez, una disminución en la producción de envases de conservación.
Este auge de la industria no tenía por que significar un declive en la profesión farmaceutica. Muchos reaccionaron de forma conservadora, queriendo impedir que el número de farmacias aumentará, pidiendo un control severo sobre la regulación de las mismas y exigiendo una dura penalización legal a los intrusistas.
Sin embargo, los conservadores no supieron ver que el futuro de la farmacia estaba en abrirsese a otros campos. Aunque no sólo los sectores más reacios a la modernidad eran culpables de ello; se mantenía vigente un legislación que impedía al boticario el acceso a los campos científicos profesionales. A. Maugin, ya en 1864, proclamaba un cambio tachando a los farmaceuticos de poco útiles, comentando que “únicamente preparaban mezclas y combinaciones sencillas (...)” y que “ la farmacia era una industria de convenciones, reposándo enteramente en invenciones y necesidades imaginarias.”
La introducción paulatina de las doctrinas liberales desde Europa hizo que España se pudiera abrir a una nueva manera de entender la profesión farmacéutica. Ángel Bellogín propuso el trasvase de los farmacéuticos desde las boticas a los laboratorios de especialidades o a la industria química. En esta última trabajaban principalmente ingenieros químicos, de los que apenas había titulados en aquellas fechas en nuestro país. El campo de actuación del profesional farmacéutico debía expandirse hasta abarcar sectores tan variados como podían ser la microbiología, el diagnóstico médico, la hidrología, los análisis agrícolas e industriales y los laboratorios galénicos.
En la actualidad, también se está introduciendo un concepto nuevo, el de la Farmacia Clínica, que pretende transformar el concepto de “cliente” por el de “paciente”. Especialmente dado el uso excesivo y sin control que se efectúa en nuestros días, sobre todo de analgésicos, anestésicos, diuréticos, relajantes musculares y antiinflamatorios.

ESTRUCTURA DE LA QUININA


Quinina
Número CAS
[130-95-0]
Fórmula química
C20H24N2O2
Peso molecular
324.42
Propiedades físicas
Punto de fusión
177°C (descompone ligeramente)
Punto de sublimación
180°C (en alto vacío)
Densidad
1.293 g/cm3
Solubilidad en agua
1
gramo/1900 ml, pH de la disolución saturada: 8,8, también soluble en etanol (1 g/0,8 ml), 4 g/l (éter anhidro), benceno (1 g/80 ml), cloroformo (1 g/1,2 ml), glicerol (50 g/l)
Fluorescencia
Azul, se intensifica en
ácido sulfúrico

INFORMACION GENERAL DE LA QUININA

PREGUNTAS ACERCA DE LA QUININA

¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?
La quinina se usa para prevenir y tratar la malaria.
Este medicamento también puede ser prescrito para otros usos; pídale más información a su doctor o farmacéutico.
¿Cómo se debe usar este medicamento?
La quinina viene envasada en forma de cápsulas y tabletas para tomar por vía oral. Generalmente se toma tres veces al día (cada 8 horas) durante 3 días en los casos de ataques de malaria, dos veces al día durante 6 semanas para prevenir o suprimir la malaria y a la hora de acostarse para los calambres en las piernas. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregúntele a su doctor o farmacéutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use más ni menos que la dosis indicada ni tampoco más seguido que lo prescrito por su doctor.
Debido a que la quinina es muy amarga, no mastique las tabletas antes de tragarlas.
¿Qué otro uso se le da a este medicamento?
La quinina también se usa para tratar los calambres musculares en las piernas que ocurren durante la noche. Converse con su doctor acerca de los riesgos de usar este medicamento para tratar su condición.
¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?
Antes de comenzar a tomar quinina:
dígale a su doctor y a su farmacéutico si usted es alérgico a la quinina, quinidina o a otros medicamentos.
dígale a su doctor y a su farmacéutico qué medicamentos con y sin prescripción está tomando, especialmente acetazolamida, antiácidos, anticoagulantes (adelgazantes de la sangre) como warfarina (Cumadina), cimetidina (Tagamet), digitoxina, digoxina (Lanoxin), quinidina y vitaminas. No tome antiácidos que contengan aluminio (por ejemplo, hidróxido de aluminio) o bicarbonato de sodio sin conversar con su doctor. Además, evite el agua tónica y las preparaciones frías sin prescripción que contienen quinina.
dígale a su doctor si tiene o alguna vez ha tenido deficiencia G-6-PD (una enfermedad hereditaria que afecta a la sangre), silbidos o campanilleos en los oídos, problemas a los ojos o fiebre hemoglobinúrica.
dígale a su doctor si está embarazada, tiene planes de quedar embarazada o si está amamantando. Si queda embarazada mientras toma este medicamento, llame a su doctor de inmediato.
si va a ser sometido a cualquier cirugía, incluida la dental, dígale al doctor o dentista que usted está tomando quinina.
¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?
Tome la dosis que olvidó tan pronto como lo recuerde y tome las dosis restantes para ese día a intervalos iguales de tiempo. Sin embargo, si usted toma sólo una dosis por día a la hora de acostarse, sáltese la dosis que olvidó. No tome una dosis doble para compensar la que olvidó.
¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?
Aunque los efectos secundarios de este medicamento no son comunes, podrían llegar a presentarse. Dígale a su doctor si cualquiera de estos síntomas se vuelve severo o si no desaparece:
dolor de estómago
vómitos
malestar estomacal
mareos
cefalea (dolor de cabeza)
transpiración
agitación
confusión
ansiedad
Si usted experimenta alguno de los siguientes síntomas, llame a su doctor de inmediato:
sarpullido (erupciones en la piel)
dificultad para respirar
inflamación en la cara
fiebre
problemas o cambios en la visión
dificultad para escuchar o silbidos en los oídos
debilidad
facilidad para desarrollar moretones
hemorragia inusual
dolor de garganta
palpitaciones rápidas
dolor en el tórax
¿Cómo debo almacenar este medicamento?
Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los niños. Almacénelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el baño). Deseche cualquier medicamento que esté vencido o que ya no se utilice. Converse con su farmacéutico acerca del desecho adecuado de los medicamentos.
¿Qué debo hacer en caso de una sobredosis?
En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1-800-222-1222. Si la víctima está inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911.
¿Qué otra información de importancia debería saber?
Cumpla con todas las citas con su doctor.
No deje que otras personas tomen su medicamento. Pregúntele al farmacéutico cualquier duda que tenga sobre cómo renovar la prescripción de su medicamento.
Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. está tomando, incluyendo las que recibió con receta médica y las que Ud. compró sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su médico o cuando es admitido a un hospital. También es una información importante en casos de emergencia.




USOS Y APLICACIONES


Sustancia empleada en medicina por sus propiedades antipiréticas (contra la fiebre) y analgésicas.
Su origen es peruano y es el principal remedio contra la malaria, también denominada paludismo. El paludismo se transmite por la picadura de la hembra del mosquito Anopheles, que inocula parásitos del género plasmodium y causan la muerte o la postración a millones de personas de las zonas tropicales.
Antes del empleo de la quinina el hombre blanco tuvo vetada la entrada a vastas áreas donde el paludismo era endémico (permanente). Unido a otros factores sanitarios, su uso permitió, entre otras áreas, la ocupación del continente africano.


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